874784-14-2 2-氨基-5-溴-3-氟苯甲酸

常温运输，非危险化学品，海关编码2916310090

化学合成

化学合成

路线1：

• 步骤：将2-氨基-3-氟苯甲酸（2.00g，12.9mmol）悬浮在二氯甲烷（34.0mL）中，0℃下分小份加入N-溴代琥珀酰亚胺（2.39g，12.9mmol），室温搅拌1小时。过滤，二氯甲烷洗涤固体，空气中干燥15分钟。
• 条件：N,N-二甲基甲酰胺（DMF）；-10℃；1小时；室温搅拌1小时。
• 收率：82%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2018/17490, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0153; 0154 [2] Patent: WO2015/200534, A2. Location in patent: Paragraph 00535 [2] Patent: , 2015, . Location in patent: Paragraph 00535 [4] Patent: WO2017/158388, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 212 [5] Patent: WO2014/11900, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 77 [6] Patent: US2015/119405, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0446; 0447 ;0448 [7] Patent: WO2018/170492, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 96; 170; 171 路线2：
• 步骤：在-10℃下，将2-氨基-3-氟苯甲酸（1.0g，6.45mmol）溶解于N,N-二甲基甲酰胺（DMF，10mL）中，逐滴加入N-溴代琥珀酰亚胺（NBS，1.15g，6.45mmol）在DMF（4mL）中的溶液（10分钟内），-10℃继续搅拌1小时，用硫酸氢钠水溶液（50mL）淬灭，过滤收集固体，真空干燥。
• 条件：N,N-二甲基甲酰胺（DMF）；-10℃；1小时；硫酸氢钠水溶液淬灭。
• 收率：80%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2018/17490, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0153; 0154 [2] Patent: WO2015/200534, A2. Location in patent: Paragraph 00535 [2] Patent: , 2015, . Location in patent: Paragraph 00535 [4] Patent: WO2017/158388, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 212 [5] Patent: WO2014/11900, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 77