2-氯-1H-吲哚是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药和农药领域,可作为多种生物活性分子的关键结构单元。
医药; 农药
路线1:
- 原料:1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(0.72g,5.41mmol,1当量)、N,N-二乙基苯胺(1mL,5.41mmol,1当量)、三氯氧磷(POCl₃,1mL,10.82mmol,2当量)、无水甲苯(15mL)
- 步骤:室温下,将POCl₃缓慢加入N,N-二乙基苯胺与1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的无水甲苯悬浮液中,加热回流3小时;反应完成后冷却至室温,加入水淬灭,分离有机层,用水洗涤,经MgSO₄干燥、减压浓缩得产物。
- 条件:20℃(初始),加热回流3小时,无水甲苯溶剂
- 收率:93%(0.76g)
- 产物确认:LC-MS([M-H]-:150/152)
- 参考文献:Patent: WO2006/128692, 2006, A2, Page/Page column 125; 126