187949-90-2 5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸

常温运输，危险性质为非危险化学品，海关编码2933199090

化学合成

化学合成

合成路线1

• 原料：5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸乙酯（22.18g，89mmol）
• 步骤：将原料悬浮于1N LiOH水溶液（178mL，178mmol）和甲醇（200mL）中，回流17小时；冷却至室温后过滤，滤液用2N HCl酸化至pH=7，过滤收集固体，减压干燥。
• 条件：加热/回流（17小时）；酸化至pH=7
• 收率：95%（浅黄色固体，18.64g）
• 参考文献：[1] Patent: WO2008/53136, 2008, A1；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol.26, #20；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol.49, #5；[4] Patent: WO2008/74814, 2008, A1；[5] Patent: WO2008/777, 2008, A2；[6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol.20, #23；[7] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol.157；[8] Patent: WO2007/144327, 2007, A2