1010120-55-4 5-溴-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PGIII，WGK Germany:3，海关编码2933998090，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），危险性类别急性毒性类别3（经口）。

化学合成；用作医药合成中间体，如制备N-(5-溴-[1，2，4]三唑并[1，5a]吡啶-2-基)环丙甲酰胺。

医药合成中间体

路线1：

• 原料：羟胺盐酸盐（35.2g，503.1mmol）、二异丙基乙胺（54.1g，419.3mmol）、N-[(6-溴-2-吡啶基)硫代氨基甲酰基]氨基甲酸乙酯（51.0g，167.7mmol）
• 溶剂：甲醇（500mL）和乙醇（500mL）混合溶剂
• 条件：25-80℃反应4小时（氮气保护）
• 步骤：将羟胺盐酸盐和二异丙基乙胺溶于混合溶剂，25℃搅拌1小时后加入原料，加热至80℃反应3小时，冷却后减压蒸馏，残余物加水搅拌10分钟，过滤干燥得产物
• 收率：85.1%
• 参考文献：EP3290418, 2018, A1

路线2：

• 原料：[(6-甲基吡啶-2-基)氨基甲酰基]氨基甲酸乙酯（43.7g，0.144mmol）、盐酸羟胺（51.3g，0.738mmol）、二异丙基乙胺（75.2mL，0.432mmol）
• 溶剂：1:1甲醇/乙醇混合溶剂（500mL）
• 条件：70℃反应3.5小时
• 步骤：将原料、盐酸羟胺和二异丙基乙胺溶于混合溶剂，加热至70℃反应3.5小时，冷却至24℃过滤，冷水洗涤，真空干燥得产物
• 收率：79.5%
• 参考文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol.23, #17, p.5014-5021；WO2009/155565等