氮酮是一种新型高效安全的透皮吸收促进剂,可促进亲水性、疏水性化合物透皮吸收,缩短药物在角质层滞留时间,增强疗效;用作化妆品中各类膏霜及发用品的渗透剂;用于外用药物涂抹、按摩的促渗剂;作为农药中植物生长调节剂的促吸剂及杀菌、杀虫剂的促渗剂;还可用于皮革及印染等领域的着色促进剂。
医药; 农药; 化妆品; 印染; 制革; 石油及化纤
合成路线1:
- 原料:氮杂环庚烷-2-酮(34克,0.3摩尔)、十二烷基溴(112克,0.45摩尔)、甲苯(300克)、结晶四丁基硫酸氢铵(TBAHS,3.4克,3.3摩尔%,基于氮杂环庚烷-2-酮)、片状氢氧化钠(90克,2.25摩尔)、水(135克)
- 步骤:向1升反应器中加入氮杂环庚烷-2-酮、十二烷基溴、甲苯、TBAHS和氢氧化钠,搅拌非均相混合物;50℃搅拌10小时后冷却至40℃,加入水并搅拌30分钟;分离油层,蒸馏得目标产物
- 条件:反应温度50℃(搅拌10小时),后处理温度40℃(加水搅拌30分钟),蒸馏条件为195℃至200℃/3mmHg
- 收率:99.6%(基于氮杂环庚烷-2-酮),副产物十二烷基醚产率1.0%(基于十二烷基溴)
- 参考文献:[1] Patent: US4812566, 1989, A;[2] Patent: US4812566, 1989, A;[3] Patent: US4973688, 1990, A;[4] JAOCS, 1996, vol.73, #7, p.847-850;[5] Journal of Pharmaceutical Sciences, 1993, vol.82, #2, p.214-219;[6] Journal of Pharmaceutical Sciences, 1989, vol.78, #9, p.738-741