13669-42-6 3-喹啉甲醛

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码：29334900，存储类别：11 - 可燃固体。WGK Germany：3，F：10 - 23。危险性防范说明：P261，信号词：Warning，危险标志：GHS07，危险性描述：H315；H335。

化学合成，医药中间体；作为喹啉醛衍生物，具有抗菌、抗疟疾和抗癌等多种生物活性，广泛用于制造含喹啉类药物。

医药

路线1：

• 步骤：在-78℃下，向13a（100mg，0.48mmol）的无水THF（1.5mL）溶液中滴加nBuLi（2.5M，在正己烷中，300μL，0.72mmol），所得溶液变为红色后加入DMF（192μL，2.49mmol），-78℃保持10分钟后用水淬灭，倒入饱和NaHCO₃水溶液（10mL），用EtOAc（3×10mL）萃取，合并有机层经无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩，硅胶快速色谱法（10％EtOAc的正己烷溶液）纯化，得到标题化合物（53％收率）。
• 条件：n-butyllithium，tetrahydrofuran，hexane，-78℃，0.17h
• 参考文献：Tetrahedron Letters, 2003, vol. 44, #10, p.2033-2035；Tetrahedron, 2003, vol.59, #43, p.8629-8640；Tetrahedron, 2002, vol.58, #17, p.3387-3400；European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, p.290-320

路线2：

• 步骤：3-喹啉甲醛可由喹啉经溴化后氰基取代得3-氰基喹啉，再经Raney Nickel还原制成；或由3-甲基喹啉在二甲苯溶液中，经二氧化硒直接氧化获得。
• 收率：41%（二氧化硒氧化法）