25984-63-8 4-羟基硫代苯甲酰胺

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码29242990，存储类别11 - 可燃固体，具有眼部刺激（类别2）、经皮刺激（类别2）和特异性靶器官毒性-一次接触（类别3）的危险性。

作为有机合成和医药研发中间体，主要用于合成非布索坦；还可用于合成PPAR受体激动剂（增加HDLc水平）、CDK5抑制剂（治疗阿尔茨海默病）

医药研发

合成路线 1（基于4-氰基苯酚）

• 步骤: 将4-氰基苯酚（50.0g，0.42mol）和NaSH（15.5g，0.21mol）在蒸馏水（125mL）中混合，室温搅拌30分钟；真空下用H₂S冲洗并升压至40-50psi，加热至70℃搅拌5小时15分钟；中和至pH 5-7，过滤、洗涤、干燥得产物。
• 条件: 20℃搅拌0.5h；70℃、56psi下反应5.91667h；用2M HCl中和。
• 产率: 97.57%
• 参考文献: US2005/75503等

合成路线 2（基于4-羟基苯甲酰胺）

• 步骤: 将4-羟基苯甲酰胺溶于THF，加入Lawesson试剂，室温搅拌6h；蒸发溶剂，分配后干燥、柱层析纯化得产物。
• 条件: 20℃反应6h；用EtOAc:石油醚（85:15）洗脱。
• 产率: 87%
• 参考文献: European Journal of Medicinal Chemistry等

合成路线 3（基于4-羟基苯甲腈）

• 步骤: 将二乙基二硫代磷酸溶于水，加入4-羟基苯甲腈，50℃反应3h；冷却后加二氯甲烷分层，过滤、洗涤、干燥得产物。
• 条件: 50℃反应3h；25-30℃搅拌30min。
• 产率: 87.5%
• 参考文献: US2005/75503等