15318-45-3 甲砜霉素

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:AB6680000，海关编码:29414000，存储类别:11 - 可燃固体。毒性：对人类有TDLo数据，214mg/kg/10D，表现为行为、胃肠、皮肤相关症状（Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol.24, Pg.944, 1974）。

甲砜霉素为氯霉素类广谱抗菌素，对革兰氏阴性菌作用强于阳性菌，用于敏感菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等）所致呼吸道、尿路、肠道等感染，尤其中轻度感染；口服吸收快，2小时达血药峰浓度，半衰期5小时，具免疫抑制作用（较氯霉素强数倍），可用于移植及外科异体同质移植延长剂；成人一日1.5-3g，分3-4次，儿童按体重一日25-50mg/Kg，分4次服；注意事项：可抑制红细胞、白细胞、血小板生成（程度较氯霉素轻），可能引起周围神经炎。

医药

路线1：酶催化合成

• 步骤：在100 mmol/L pH 7.0磷酸盐缓冲液/乙腈（80/20 v/v）混合物中，加入二酯7a,b（30 mg）和Candida rugosa脂肪酶（CRL，与二酯质量比1:1），20℃、250 rpm振荡反应24-48小时；反应停止后滤除酶，蒸发有机溶剂，用EtOAc（3×10 mL）萃取，减压蒸发溶剂后经硅胶快速色谱（60% EtOAc/己烷）纯化。
• 条件：反应体系为磷酸盐缓冲液（100 mmol/L，pH 7.0）与乙腈混合液（80/20 v/v），温度20℃，时间24-48小时，酶为Candida rugosa脂肪酶（CRL）。
• 产率：28%（Chromat.）。
• 参考文献：Journal of the Brazilian Chemical Society, 2014, vol. 25, #6, p. 987-994。