22115-41-9 2-氰基溴苄
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:危险品运输编号UN 3261 8/PG 2,危险等级8,包装类别II,海关编码29269090,存储类别8A(可燃,腐蚀性物质),危险性类别皮肤腐蚀类别1B,WGK Germany:3,F:10-19-21,Hazard Note:Corrosive。
用途与制备
化学合成;是合成阿格列汀杂质的中间体,阿格列汀杂质是口服降糖药,为二肽基肽-4 (DPP-4)酶的选择性抑制剂。
有机合成;医药中间体
路线1:以2-甲基苄腈为原料,加入AIBN、NBS和CCl₄溶液,90℃加热2h,冷却后过滤、洗涤、干燥得2-(溴甲基)苄腈(收率57%);再与2-羟基乙酸乙酯、乙醇钠在DMSO中反应,经萃取、色谱纯化得目标产物。路线2:以化合物III为原料,加入PBr₃和CH₂Cl₂,40℃反应8h,淬灭后分液、洗涤、干燥、旋干得产品(收率93%)。