51173-04-7 2-甲氧基-5-氟吡啶

运输方式为冰袋运输。危险等级为3（刺激性物质），海关编码2933399990，非危险化学品。

化学合成，医药中间体；用于制备2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶，是第二代TRK抑制剂LOXO-195的重要片段，国内外新药研发需求大。

医药

路线1：2-氯-5-硝基吡啶→中间体1

• 步骤：将2-氯-5-硝基吡啶加入反应瓶，加入5倍量体积甲醇，搅拌下分批加入2.0摩尔当量氢化钠，加完后升温至60℃保温搅拌反应3h。
• 条件：TLC检测2-氯-5-硝基吡啶消失后，降温搅拌，抽滤，50℃鼓风干燥烘干。
• 收率：摩尔收率87%。

路线2：中间体1→中间体2

• 步骤：将中间体1加入反应瓶，加入5倍量体积甲醇，加入5%质量比钯碳，氮气置换3次，联通氢气，升温至60℃保温搅拌反应4h。
• 条件：TLC检测中间体1消失后，搅拌降温，抽滤，滤液旋干，50℃鼓风干燥烘干。
• 收率：摩尔收率81%。

路线3：中间体2→中间体3

• 步骤：将中间体2加入反应瓶，加入5倍量体积质量分数18%盐酸，降温至0℃，加入1.5摩尔倍数硝酸钠，滴加完毕后保温反应1h，升至室温搅拌反应2h，加入1.5摩尔倍数四氟硼酸，升温至40℃搅拌反应2h。
• 条件：TLC检测中间体2消失后，搅拌降温，乙酸乙酯萃取，有机相干燥，滤液旋干，50℃鼓风干燥烘干。
• 收率：摩尔收率61%。