716362-10-6 6-氯-4-甲氧基烟酸

运输信息：常温运输。危险描述：危险等级为IRRITANT（刺激性），海关编码29339900，非危险化学品。

化学合成

化学合成

路线1：以6-氯-4-甲氧基烟酸甲酯为原料

• 步骤: 在0°C下，向中间体（2.94g，14.6mmol）在MeOH（30mL）、THF（30mL）和H₂O（3mL）的混合溶液中加入LiOH（1.84g，43.9mmol）；室温搅拌3小时；减压除去挥发物，残余物用水稀释，用CH₂Cl₂洗涤；水层用NaHSO₄酸化至pH≈3，CH₂Cl₂萃取；合并有机层干燥，减压除挥发物得产物。
• 条件: 溶剂THF、MeOH、H₂O；温度0-23°C；时间3h；酸化剂NaHSO₄。
• 收率: 98%。
• 参考文献: [1] Patent: US2015/166505, 2015, A1. [2] Patent: WO2012/110860, 2012, A1.

路线2：以4,6-二氯烟酸为原料

• 步骤: 向4,6-二氯烟酸（4g，20.8mmol）的MeOH（8mL）和THF（16mL）溶液中加入LiOH·H₂O（2.62g，62.5mmol）；室温搅拌1小时；减压浓缩，加水12mL，冷却至0°C，加1N HCl至pH=4；过滤沉淀，乙醚研磨1小时，干燥得产物。
• 条件: 溶剂THF、MeOH；温度20-25°C；时间1h；酸化剂1N HCl。
• 收率: 73%。
• 参考文献: [1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol.5, #7, p.787-792. [2] Patent: WO2014/74660, 2014, A1. [3] Patent: US2008/319018, 2008, A1.