2-氨基-3,5-二氟苯甲酸是一种医药中间体,有多篇文献报道其可由3,5-二氟苯甲酸先硝化制备2-硝基-3,5-二氟苯甲酸,然后将硝基还原后得到2-氨基-3,5-二氟苯甲酸。
医药
合成路线 1(1. 合成:126674-78-0)
- 步骤: 将化合物273(80g,394mmol)和钯碳(9g,10%wt)的EtOAc(900ml)溶液在室温,H₂(50巴)气氛下搅拌4小时,反应混合物在二氧化硅和硅藻土垫上过滤,真空除去溶剂,得到化合物274(浅黄色固体)。
- 条件: 钯碳(10% on activated carbon);氢气(H₂);乙酸乙酯(EtOAc);20℃;4小时;50巴。
- 产率: 99%(~95%纯度-NMR)。
- 参考文献: [1] Patent: WO2013/132376, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 234-235 [2] Patent: EP1214299, 2004, B1. Location in patent: Page 18