55321-99-8 3-羟基吡嗪-2-甲酰胺

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为29339900。

作为广谱病毒聚合酶抑制剂，用于抗病毒研究，可抑制多种RNA病毒（如寨卡病毒、流感病毒等）的聚合酶活性，其代谢物核糖核苷三磷酸可发挥抗病毒作用，靶点为Viral polymerase。

医药

合成路线1

• 原料：二乙氨基丙二酸酯（盐酸盐形式）、碳酸氢钠、氨水溶液、乙二醛亚硫酸氢钠半水合物、30% H₂O₂、58% NH₄OH
• 步骤：
  1. 将二乙氨基丙二酸酯（盐酸盐）水溶液加碳酸氢钠调pH>7，萃取后减压蒸发有机相；
  2. 产物用氨水溶液80℃处理过夜，得氨基二甲酰胺（无需纯化）；
  3. 加乙二醛亚硫酸氢钠半水合物，90℃搅拌3h，用58% NH₄OH调碱性；
  4. 0℃快速搅拌下逐滴加30% H₂O₂，室温静置沉淀，收集固体（产率63%），部分重结晶。
• 条件：90℃（3h）、0-20℃（H₂O₂滴加）、80℃（氨处理过夜）
• 产率：63%
• 参考文献：J. Med. Chem. 1983,26,283-86；J. Heterocyclic Chem. 1979,16,193；Patent: WO2007/144686, 2007, A1；US2018/141920, 2018, A1