化学合成；作为多种拮抗药前体物，用于生物活性试剂或材料制备研究，如酶抑制剂及脑瘤病群硼中子俘获治疗药物制备。
化学合成; 医药; 生物活性试剂; 材料制备; 酶抑制剂; 硼中子俘获治疗
路线1
- 步骤: 在50℃油浴下向反应烧瓶中加入化合物II（8g，47.9mmol）、乙醇（40ml）和水（60ml），氮气保护下加入铁粉（16g）和浓盐酸（0.5ml），温育3小时；反应完成后加入乙醇（80ml），硅藻土过滤，减压浓缩得棕色固体，50%乙醇重结晶，过滤干燥得浅灰色化合物（5.5g）。
- 条件: With hydrogenchloride; iron In ethanol; water at 50℃; for 3 h; Inert atmosphere
- 产率: 83%
路线2
- 步骤: 第一阶段：将1.10g碘苯胺（5mmol）、1.40g连接硼酸频哪酮酯（5.5mmol）、1.45g乙酸钾（15mmol）和PdCl2(dppf)催化剂（150mg）加入50ml双颈瓶，抽真空氮气充氮6次，加DMSO（25ml）氮气保护，80°C反应18h，水冷后过滤沉淀，洗涤干燥得粗产物，柱色谱（石油醚：乙酸乙酯=5:1）得白色粉末固体0.99g；第二阶段：将0.88g上述产物（4mmol）加入100ml圆底烧瓶，加30ml甲醇溶解，加0.56gNH4Cl（10mmol），恒压滴液漏斗缓慢滴加2.56gNaIO4（12mmol）水溶液7ml，室温搅拌18h，TLC检测，过滤除无机盐，蒸发干燥，柱层析（石油醚：乙酸乙酯=1:5）得白色粉末状固体0.43g。
- 条件: Stage #1: With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; potassium acetate In dimethyl sulfoxide at 80℃; for 18 h; Inert atmosphere; Stage #2: With sodium periodate; ammonium chloride In methanol at 20℃; for 18 h
- 产率: 78.1%
