4-氟-7-溴苯并呋喃可用作医药合成中间体。如果吸入，将患者移到新鲜空气处；皮肤接触，脱去污染衣着，用肥皂水和清水冲洗；眼睛接触，分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗并立即就医；食入，立即漱口，禁止催吐并立即就医。
医药合成
路线1
- 步骤: 向反应烧瓶中加入1-溴-2-（2,2-二乙氧基乙氧基）-4-氟苯（2.75g，8.95mmol，1.0当量）和多磷酸（9.08g，26.86mmol，3.0当量），加热至83℃并保持3小时。反应冷却至室温后，用水（30mL×2）洗涤，浓缩后经二氧化硅凝胶柱色谱（石油醚）纯化，得到产物。
- 条件: With polyphosphoric acid In 1,2-dichloro-ethane at 83℃; for 3 h
- 收率: 52%
- 参考文献: [1] Patent: CN108658908, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0153; 0155 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, #1, p. 447 - 458 [3] Patent: WO2009/32123, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 143-144 [4] Patent: WO2009/152200, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 58 [5] Patent: WO2008/82484, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 173 [6] Patent: US6353008, 2002, B1. Location in patent: Page column 50
路线2
- 步骤: 第一步：将2-溴-5-氟苯酚（228.00g，1.19mol）、碳酸钾（247.47g，1.79mol）在N,N-二甲基甲酰胺（3.00L）中的溶液用2-溴-1,1-二乙氧基乙烷（197.54mL，1.31mol）处理，135℃加热7小时。反应混合物真空浓缩，用EtOAc（3×2L）萃取，合并有机层用NaOH水溶液（2M，4L）洗涤，干燥（MgSO₄）、过滤、真空浓缩得到1-溴-2-（2,2-二乙氧基乙氧基）-4-氟苯（362.00g，收率98%）。第二步：将1-溴-2-（2,2-二乙氧基乙氧基）-4-氟苯（352.00g，1.15mol）的甲苯（2500mL）溶液用多磷酸（370.00g，3.4mol）处理并加热回流5小时。反应混合物真空浓缩，用水（3L）稀释，用EtOAc（4L）萃取，有机层用NaOH水溶液（2L）洗涤，过滤、真空浓缩后减压蒸馏纯化得到产物。
- 条件: 第一步：With 2-bromo-1,1-diethoxyethane In N,N-dimethylformamide at 135℃; for 7 h；第二步：With polyphosphoric acid In toluene for 5 h; Reflux
