N-甲基-2-氟-4-氨基苯甲酰胺是一种化学合成中间体，广泛应用于化学合成领域，具体应用场景包括医药、农药、染料等行业的合成反应中。
化学合成
路线1：
- 步骤：4-甲氨基-2-氟-苄基酰胺在氩气下，将TFA（1mL）滴加到甲基酰胺（60mg，0.21mmol）的无水DCM（0.5mL）溶液中，室温搅拌过夜，蒸发溶剂后通过硅胶快速色谱（己烷/EtOAc）纯化残余物，得到产物。
- 条件：With trifluoroacetic acid In dichloromethane at 20℃
- 产率：100%
- 参考文献：[1] Patent: WO2008/119015, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 52-53 [2] Patent: US9388159, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 21; 22
路线2：
- 步骤：向2-氟-N-甲基-4-硝基-苯甲酰胺（3g，15.1mmol）在乙酸乙酯和乙酸（12mL+12mL）的共溶剂中的溶液中加入铁粉（8g，143mmol），加热回流直至原料在LCMS中消失，冷却至25°C，滤出固体，滤液用乙酸乙酯（50mL）稀释，有机相用盐水（3×30mL）洗涤，干燥（MgSO₄）并真空浓缩至干，得到产物。
- 条件：With acetic acid In ethyl acetate Reflux
- 产率：97%
- 步骤补充：另一种合成路径中，先将亚硫酰氯（15g，130mmol）缓慢加入酸2-氟-4-硝基苯甲酸（20g，110mmol）在DMF（20mL）中的溶液中，-5℃搅拌1小时，0℃下滴加四氢呋喃中的甲胺溶液（2M，400mL，800mmol），加热至25℃后倒入冰水（125mL），乙酸乙酯萃取，盐水洗涤，干燥浓缩得到2-氟-N-甲基-4-硝基-苯甲酰胺（20g，90%），再经上述还原步骤得到产物。
- 参考文献：[1] Patent: WO2011/29392, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 62-63 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 7, p. 2779 - 2796 [3] Patent: WO2006/124118, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 73; 78-79 [4] Patent: US2007/254933, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 6-7 [5] Patent: WO2018/112001, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0149 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 12, p. 2803 - 2806 [7] Patent: EP2792674, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0065; 0066 [8] Patent: US2016/152592, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0073; 0084; 0085 [9] Patent: US2014/371284, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column [10] Patent: WO2015/63720, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 9; 10 [11] Patent: WO2016/38560, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 7; 8 [12] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2017, vol. 60, # 9, p. 401 - 409
