65002-17-7 布西拉明

运输信息：冰袋运输，危险品运输编码UN 3146 6.1/PG 3，包装等级III，危险类别6.1。危险描述：非危险化学品，毒性LD50 in mice (mg/kg): 2285 i.p.; 989.6 i.v. (Fujita, 1981)，WGK Germany:3。

用于慢性关节风湿病的治疗。

医药

路线1：

• 步骤1：S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酸（63.1g，0.30mol）与氯化亚砜（39.3g，0.33mol）反应，制得S-苄基-2-巯基-2-甲基丙酰氯；
• 步骤2：S-苄基-L-半胱氨酸（73.9g，0.35mol）溶于1mol/L氢氧化钠溶液（700ml，0.70mol），冰浴冷却下滴入上述丙酰氯衍生物，加毕搅拌1h，盐酸酸化后乙酸乙酯提取，水洗、无水硫酸钠干燥、浓缩，硅胶柱层析（苯-乙酸乙酯1:1洗脱）得油状物（89.6g，收率74%）；
• 步骤3：油状物（89.6g，0.222mol）溶于500ml液氨，分批加入金属钠（21.2g，0.917mol），反应完全后加氯化铵（59.4g，1.11mol）蒸氨，剩余物加水溶解，分出水层，乙酸乙酯洗后盐酸酸化，乙酸乙酯提取、水洗、干燥、浓缩，乙酸乙酯重结晶得布西拉明（40.1g，收率81%，熔点139～140℃）。