452-77-7 3-氟-4-甲基苯胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号2811，危险等级6.1(b)，包装类别I，海关编码29214300，存储类别6.1A。危险性类别：急性毒性类别1（经口），眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。危险标志GHS06，信号词Danger，危险性描述H300; H312 + H332; H315; H319; H335，防范说明P261; P264; P280; P301 + P310; P305 + P351 + P338。

化学合成；作为医药中间体，可用于制备伊喜替康，也可由4-氯-2-氟甲苯通过Buchwald–Hartwig芳胺化反应制备。

医药

路线1：

• 原料：芳族硝基化合物（如2-氟-4-硝基甲苯）、InI₃、TMDS、甲苯
• 步骤：向5mL螺杆顶部小瓶中加入新蒸馏甲苯（0.6mL）、芳族硝基化合物（0.60mmol）、InI₃（14.9mg，0.030mmol）和TMDS（318μL，1.80mmol）；密封后60℃搅拌6小时（TLC监测）；反应后加NaHCO₃水溶液，EtOAc萃取，有机相干燥浓缩，硅胶柱色谱（正己烷-EtOAc 9:1→4:1）纯化得产物。
• 条件：氮气保护，60℃，密封管，6小时
• 产率：74%
• 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 2003, 44(42), 7783-7787；[2] Synthesis, 2015, 47(20), 3179-3185等