50679-08-8 特非那定

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:2，RTECS号:TM4969000，海关编码:29333999，毒害物质数据:50679-08-8，毒性LD50 orally in mice: >2000 mg/kg，危险性描述:H413

特非那定是一种新型抗组胺药，具有特异的外周H1受体拮抗作用，无抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用，适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗；还可用于乘车船眩晕呕吐症及支气管哮喘等，疗效优于扑尔敏。

医药

路线1：

• 原料：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mol)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)、0.1g碘化钾
• 步骤：将上述原料和试剂在600ml甲苯中搅拌回流60h；反应液乘热过滤，滤液冷却后与过量氯化氢乙醚溶液作用；过滤收集沉淀，用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶，得化合物(I)；将化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至碱性，冷至0℃，分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，搅拌1h；减压浓缩后水洗，丙酮重结晶2次，得特非那定。
• 收率：化合物(I)收率24%；特非那定收率61.5%。
• 参考文献：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇制备参见McCarty F J，et al．J Org Chem，1961，26：4084；1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮制备参见Van de Westerign C，et al．Ind chim belge，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961。