化学合成;用于香水、香精和化妆品增香;作为制备防治心脑血管疾病药物盐酸乙哌立松的中间体;工业上通过傅-克酰基化反应制备。
医药; 日化
路线1(实验室)
- 步骤: 将酰胺(0.5mmol)、PEPPSI(0.025mmol,5mol%)和K₂CO₃(2当量)加入Schlenk管,脱气后充氮气三次;加入MTBE(6.0mL)和硼烷溶液(1M在THF中,1.5当量),室温搅拌24h;冰水淬灭,MTBE萃取,干燥后旋转蒸发,硅胶柱色谱纯化(石油醚/EtOAc洗脱)。
- 条件: 20℃,24h,惰性气氛,Schlenk技术
- 产率: 88%
- 参考文献: Molecules, 2018, vol.23, #10
路线2(工业)
- 步骤: 206kg无水三氯化铝、110kg乙苯及200kg二氯乙烷投入反应锅,夹套冷却,搅拌下滴加110kg丙酰氯,内温≤30℃,加毕保温反应6h;反应液滴入1吨冰水混合液水解,静止分层取上层油状物,水洗及饱和碳酸钠溶液洗至中性,干燥,常压脱二氯乙烷后减压蒸馏收集91~93℃/798aP馏分。
- 条件: 夹套冷却,内温≤30℃,水解后减压蒸馏
- 产率: 85%,纯度>98%