78920-10-2 5-羟基-4-丙基-2(5H)-呋喃酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

4-丙基-5-羟基呋喃-2酮可用作医药合成中间体，如制备布瓦西坦(Brivaracetam)中间体。布瓦西坦化学名为(2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-正丙基吡咯烷基]丁酰胺，是比利时UCB研发的新型抗癫痫药。

医药合成中间体

合成路线 1（工业批次示例）

• 原料：庚烷、吗啉、50%乙醛酸水溶液、戊醛、盐酸水溶液、二异丙基醚、氯化钠水溶液
• 步骤：
  1. 向反应器中加入庚烷和吗啉，冷却至4.4℃，加入50%乙醛酸水溶液，搅拌2小时；
  2. 加入戊醛，加热至40.1-41.7℃反应18小时；
  3. 冷却后加入盐酸水溶液，搅拌4小时，分离有机相；
  4. 水相用庚烷洗涤，加入二异丙基醚和碳酸钠调节pH，萃取后合并有机相，用盐水洗涤，共沸蒸馏干燥，过滤浓缩得产品。
• 条件：反应温度40.1-41.7℃（18h），收率96.3%
• 参考文献：WO2017/76738, WO2005/28435等

合成路线 2（实验室规模）

• 原料：庚烷、吗啉、乙醛酸、戊醛、盐酸水溶液、二异丙基醚、盐水
• 步骤：
  1. 庚烷与吗啉混合冷却至0℃，加入乙醛酸，20℃反应1小时；
  2. 加入戊醛，43℃反应20小时；
  3. 冷却后加盐酸，搅拌2小时，分离有机相，水相用庚烷洗涤，二异丙基醚萃取合并有机相，盐水洗涤，干燥得产品。
• 条件：43℃（20h），收率90.8%
• 参考文献：WO2005/28435