用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐;能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐原料药阿瑞吡坦/阿瑞匹坦关键中间体
医药
路线1:
- 步骤: 向250ml反应烧瓶中加入50%乙醛酸(67ml,0.61mol)和四氢呋喃(130ml),加热回流,滴加N-苄基乙醇胺(41.5g,0.27mol)的四氢呋喃(20ml)溶液,反应完成后,蒸发四氢呋喃,加水(170ml),搅拌冷却,冰水浴搅拌30分钟,过滤并用冰水洗涤,干燥得淡黄色固体。
- 条件: 加热回流;冰水浴冷却
- 收率: 91%
- 产物: 4-苄基-2-羟基-吗啉-3-酮(式VII化合物),熔点132~136℃
- 参考文献: [1] Patent: CN103030668, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0031-0033;[2] Journal of the American Chemical Society, 2003, vol. 125, #8, p. 2129-2135