3-溴-L-苯丙氨酸用于制备lifitegrast中间体;同时可作为化学合成和生命科学领域的原料。
化学合成;生命科学
合成路线1
- 原料:(2S)-3-(3-溴苯基)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙酸(5.0g,14.5mmol)
- 试剂:4M HCl的1,4-二恶烷溶液(75mL)
- 步骤:将原料悬浮于4M HCl的1,4-二恶烷溶液中,室温下搅拌16小时;反应完成后过滤收集白色沉淀物,用乙醚洗涤
- 条件:20℃(室温),16小时
- 收率:89%
- 产物:白色固体(3.2g),无需进一步纯化
- 产物表征:¹H NMR(CDCl₃)数据:δ 8.32(2H,s),7.50-7.48(2H,m),7.34-7.29(2H,m),4.22(1H,t,J=6.2Hz),3.13-3.11(2H,m)
- 参考文献:[1] Patent: WO2008/47109, 2008, A1(Page/Page column 42);[2] Patent: WO2006/114606, 2006, A1(Page/Page column 61)