119018-29-0 4-[2-[(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯琳)甲酰胺基]乙基]苯磺酰胺

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany 1，海关编码2935909550，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别危害水生环境-长期危害 类别3。

化学合成；作为Glimepiride sulfonamide的分析标准品，用于研究及分析应用；是合成格列美脲（抗糖尿病试剂）的中间体。

医药

路线1：氨解反应

• 步骤：将2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）乙基苯磺酸溶解在二恶烷中，引入氨气反应；反应完成后用二氯甲烷稀释，浓缩有机相，水洗，乙醇重结晶，干燥得到产物。
• 条件：With ammonia In 1,4-dioxane at 35℃；产率90.28%，纯度99.69%。

路线2：工业规模氨解反应

• 步骤：在100L反应器中加入甲醇和工业氨水，搅拌下加入中间体2粗湿产物，反应2小时；过滤洗涤后将粗湿产物转移至200L反应釜，加甲醇，升温搅拌4小时；冷却过滤干燥得到产物。
• 条件：With ammonium hydroxide In methanol at 20 - 30℃ for 2 h；后处理加甲醇升温至一定温度搅拌4小时；产率8.47kg，HPLC纯度>99%，间位异构体杂质0.2%。

路线3：酯胺化反应

• 步骤：将3-乙基-4-甲基-2-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-羧酸酯与4-（2-氨基乙基）苯磺酰胺溶于THF，室温搅拌过夜；减压蒸发溶剂，结晶纯化得到产物。
• 条件：at 20℃；产率85%，熔点183-185℃，1H NMR、13C NMR及HRMS数据表征。