2,4-二氯-5-甲氧基苯胺主要用于制备伯舒替尼中间体4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-(3-氯丙氧基)-3-喹啉甲腈，该中间体用于合成治疗慢性髓性白血病的药物伯舒替尼。
医药
路线1：盐酸水解法
- 原料：N-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)乙酰胺（100.7g，0.43mol）
- 步骤：将原料悬浮于乙醇（500g）、水（500g）和浓盐酸（300g，3mol）的混合液中，搅拌并加热至70℃，反应持续12小时，得到棕色溶液。反应完成后，在减压条件下蒸除乙醇（约200g），将剩余混合物搅拌并冷却至室温，静置2小时后过滤收集析出的固体，用水（2×200g）洗涤，于35℃下真空干燥。
- 条件：70℃，12小时；减压蒸除乙醇
- 收率：84%
- 产物：浅棕褐色固体，熔点49.5-51.1℃（文献值50.5-51.5℃）
- 表征：1H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ= 3.76（s，3H），5.13（br s，2H），6.58（s，1H），7.23（s，1H）；质谱（EI）m/z（相对丰度）= 191（100）
- 参考文献：[1] Synthesis (Germany), 2015, vol. 47, #20, p. 3133-3138；[2] Journal of the American Chemical Society, 1919, vol. 41, p. 460
路线2：过渡金属催化法
- 原料：羧酸（1当量，0.5mmol）
- 步骤：将羧酸、CuCl₂（2当量，1mmol）、Ag₂CO₃（1当量，0.5mmol）和PdCl₂（0.1当量）的混合物在THF（3mL）中加热至110℃回流24小时，反应完成后真空蒸发并通过柱色谱法纯化。
- 条件：110℃，24小时；THF溶剂
- 收率：15%
- 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 2013, vol. 54, #24, p. 3079-3081
