26120-86-5 2,5-二氟苯磺酰氯

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 3265 8/PG 2，危险等级8，包装类别II，海关编码29049090，存储类别8A - 可燃，腐蚀性物质，危险性类别严重眼损伤类别1、皮肤腐蚀类别1B，危险标志GHS05，危险性描述H314，防范说明P280; P305 + P351 + P338; P310，信号词Danger，WGK Germany:3。

2,5-二氟苯磺酰氯是一类非甾体矿物皮质激素受体拮抗剂，对矿物皮质激素受体有亲和力，可作为消炎药使用，对其他类固醇受体或酶无亲和力，代谢稳定性强；用作研究用化合物。

医药

合成路线1

• 原料：2,5-二氟苯胺（12.9g，99.9mmol）、浓盐酸（33mL）、乙酸（10mL）、乙醇、亚硝酸钠（7.4g，107mmol）、二氧化硫饱和乙酸（100mL）、氯化亚铜（2.5g，25.3mmol）
• 步骤：将2,5-二氟苯胺快速加入由33mL浓盐酸和10mL乙酸在乙醇中冷却至-10℃以下的混合物中；滴加7.4g亚硝酸钠溶于15mL水的溶液，滴加完毕后在-10至-25℃搅拌45分钟；保持反应液温度约-25℃，分批加入二氧化硫饱和乙酸和氯化亚铜的混合物，冰浴冷却至10℃；反应结束后恢复至室温保持2小时，倒入450mL冰水混合物，乙醚萃取；合并乙醚萃取液，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，硫酸钠干燥，浓缩后减压蒸馏
• 条件：温度-10至-25℃（反应），冰浴冷却（加入氯化亚铜），减压蒸馏（b.p.65-70℃，0.5mmHg）
• 收率：87%（14.3g）
• 参考文献：[1] Patent: US6509499, 2003, B1；[2] Journal of Chemical Information and Modeling, 2015, vol. 54, #12, p. 3404-3416