127852-28-2 (R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，Hazard Note:Irritant，海关编码:29062990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口

化学合成，医药阿瑞匹坦、福沙匹坦的中间体；用于合成止吐药阿瑞匹坦（Aprepitant）、NK1受体拮抗剂及抗抑郁药；是阿瑞匹坦吗啉盐酸盐侧链的重要原料。

医药

路线1：以[RuCl2（对伞花烃）]和（1S，2R）-cis-1-氨基-2-茚满醇为催化剂，在异丙醇中加入5M氢氧化钠，与1-（3,5-双（三氟甲基）苯基）乙-1-酮反应4-6小时，经盐酸酸化、庚烷萃取、盐水洗涤、DABCO络合、结晶等步骤，产率75-80%，ee值>99%。 路线2：以3',5'-双（三氟甲基）苯乙酮为原料，在-20℃下用二氯甲烷和甲苯作溶剂，与硼烷-甲硫醚络合物及CBS催化剂反应48小时，经甲醇淬灭、乙醚沉淀、盐酸处理等步骤，产率98.7%，手性HPLC显示ee值94.6%。 路线3：以R-3,5-双三氟甲基苯乙酸乙酯为原料，在甲醇中用1N LiOH回流水解10小时，经二氯甲烷萃取、干燥、浓缩、凝胶过滤纯化等步骤，产率99.2%。