78818-15-2 4-BOC-2-哌嗪酮

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。危险等级:刺激性。海关编码:29335990。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:眼部刺激 类别2；经皮刺激 类别2；特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

化学合成

化学合成

合成路线1

• 原料：哌嗪-2-酮（7.80g，77.91mmol，1.00当量）、氯甲酸苄酯（16.79g，93.49mmol，13.99mL，纯度95％，1.20当量）、碳酸钠（24.77g，233.73mmol，3.00当量）
• 溶剂：水（70.00mL）、乙酸乙酯（70.00mL）
• 步骤：在0℃下，将碳酸钠和哌嗪-2-酮溶于水和乙酸乙酯混合溶剂中，缓慢加入氯甲酸苄酯；反应混合物在30℃下搅拌16小时，TLC监测反应完成；用乙酸乙酯（80mL×3）萃取，合并有机层，饱和氯化钠水溶液（80mL×3）洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得粗产物；粗产物经石油醚：乙酸乙酯=20：1（80mL）打浆，30℃搅拌15分钟后过滤，真空干燥得标题化合物（15.50g，66.17mmol，84.93％收率）
• 参考文献：[1] Journal of Organic Chemistry, 1991, vol. 56, #11, p. 3715-3719；[2] Tetrahedron, 2010, vol. 66, #18, p. 3370-3377；[3] Patent: EP3269715, 2018, A1（Paragraph 0238-0239）；[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 132, p. 26-41；[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 1981, vol. 16, #3, p. 229-232；[6] Patent: CN107098886, 2017, A（Paragraph 0151-0153）；[7] Patent: US6403595, 2002, B1；[8] Patent: WO2007/11809, 2007, A1（Page/Page column 102-103）；[9] Patent: US2011/46105, 2011, A1（Page/Page column 67）；[10] Patent: WO2012/27261, 2012, A1（Page/Page column 535-537）；[11] Patent: WO2013/123444, 2013, A1（Page/Page column 72-73）；[12] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, #2, p. 325-338；[13] Patent: WO2014/35872, 2014, A1（Page/Page column 79-80）；[14] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, #7, p. 3094-3116；[15] Nature, 2013, vol. 504, #7480, p. 437-440