用于检测和合成CHMFL-FLT3-122(治疗FLT3-itd阳性急性髓系白血病的口服FLT3激酶抑制剂);用于开发和制备强效、选择性恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶4(PfCDPK4)抑制剂,以阻止疟疾向蚊子传播。
医药
路线1:
- 原料:3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(10 g,0.074 mol)、N-碘代琥珀酰亚胺(25 g,0.111 mol)
- 溶剂:N,N-二甲基甲酰胺(DMF,80 mL)
- 条件:氩气保护,80℃反应过夜
- 步骤:混合反应物,加热反应后过滤,冷乙醇冲洗,真空干燥
- 收率:100%
- 参考文献:US2007/293516等
路线2:
- 原料:3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(22.8 g,0.169 mol)、N-碘代琥珀酰亚胺(45.3 g,0.201 mol,1.2当量)
- 溶剂:DMF(100 mL)
- 条件:80℃搅拌7-8小时
- 步骤:过滤收集固体,乙醇冲洗,真空干燥
- 收率:71.9%
- 参考文献:US2015/225407等
路线3:
- 原料:4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶(11.75 g,0.087 mol)、N-碘代琥珀酰亚胺(25.45 g,0.113 mol)
- 溶剂:N-甲基乙酰胺(300 mL)、水
- 条件:50℃反应24小时,补加NIS后继续反应24小时
- 步骤:减压浓缩,加水沉淀,过滤,水和乙醇洗涤,真空干燥
- 收率:97%
- 参考文献:US6921763等