723-46-6 磺胺甲恶唑

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:2，RTECS号:WP0700000，TSCA:TSCA listed，海关编码:29350090，存储类别:11 - 可燃固体。危险等级:IRRITANT，危险性类别:危害水生环境-长期危害 类别2，生殖毒性 类别2。信号词:Warning，危险标志:GHS07，危险性防范说明:P261; P280; P305 + P351 + P338，危险性描述:H315; H317; H319; H335。毒性:LD50 orally in mice: 3662 mg/kg (Yamamoto)

磺胺类抗菌消炎药，用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑预防；与增效剂甲氧苄胺联合应用时抗菌作用增强，复方新诺明（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）常用于治疗尿路感染、呼吸道感染、伤寒、沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫病、奴卡菌病等；对葡萄球菌及大肠杆菌作用强，可竞争性抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻断细菌叶酸合成，抑制细菌生长繁殖。

医药

合成路线 1（以5-甲基异噁唑-3-甲酰胺为原料）

• 步骤：1. 5-甲基异噁唑-3-甲酰胺在次氯酸钠作用下降解为5-甲基异噁唑-3-胺；2. 5-甲基异噁唑-3-胺与对乙酰胺基苯磺酰氯缩合生成3-(对乙酰胺基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑；3. 3-(对乙酰胺基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑在碱性条件下水解得到3-(对氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑（即磺胺甲恶唑）。
• 条件：Stage #1: 80℃，1小时；Stage #2: 10% NaOH溶液，中和至pH6（用醋酸）。
• 产率：96%。
• 参考文献：ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, #1, p.12-17；Patent: WO2005/42513, 2005, A1；European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol.101, p.595-603等。

合成路线 2（以草酸为原料）

• 步骤：1. 草酸与乙醇酯化；2. 与丙酮、甲醇钠缩合、环合、胺化得3-氨基-5-甲基异噁唑；3. 3-氨基-5-甲基异噁唑与对乙酰氨基苯磺酰氯缩合并经水解精制制得磺胺甲恶唑。
• 产率：未明确提及。
• 参考文献：Shionogi Kenkyusho Nenpo, 1957, #7, p.301,304；Chem.Abstr., 1957, p.17889；Patent: US2888455, 1957；Patent: CN105884705, 2016, A等。