118864-75-8 (S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉

海关编码:2933.49.7000

用于制备琥珀酸索利那新（Solifenacin Succinate），作为选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂，治疗膀胱过度活动症（OAB）；同时是索非那新中间体。

医药

路线1：拆分消旋体

• 步骤1：向L-酒石酸（1726mg，11.5mmol）的甲醇溶液（10mL）中滴加消旋体1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（2750mg，化学纯度87.4%，11.5mmol）的甲醇溶液（10mL），冷却至5℃，析出晶体；搅拌1小时后减压过滤，得到(R)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉/L-酒石酸的盐晶体。
• 步骤2：测定母液中(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的光学纯度为83% e.e.；向母液中加入水20mL，减压蒸馏除去甲醇，得到溶液（19.65g）。
• 步骤3：向溶液中加入30%氢氧化钠水溶液调节pH至12，析出晶体；冷却至5℃，搅拌30分钟后减压过滤，用水20mL清洗晶体，真空干燥得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉（1092mg，化学纯度93%，4.83mmol，收率42摩尔%，光学纯度82% e.e.）。