5060-82-2 7-甲氧基-2-萘酚

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，F:8-9-23，海关编码:29071990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

化学合成；作为有机合成中间体

医药; 有机合成中间体

合成路线 1（基于2-羟基-1-硝基萘）

• 原料：2-羟基-1-硝基萘（500mg，2.64mmol）、硫酸二甲酯（0.5ml，5.3mmol）、K₂CO₃（73.1mg，5.3mmol）
• 溶剂：乙腈（10ml）
• 条件：回流反应1小时
• 步骤：将原料混合物回流1小时，蒸发溶剂，残余物倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机层经水和盐水洗涤，无水MgSO₄干燥，真空浓缩，硅胶柱层析（正己烷/乙酸乙酯=15:1）纯化
• 收率：63.4%
• 参考文献：Molecular Pharmacology, 2013, vol.84, #5, p.726-735；US2006/52378, 2006, A1；Journal fuer Praktische Chemie, 1916, vol.<2>94, p.25；Journal of Medicinal Chemistry, 1971, vol.14, #11, p.1023-1026

合成路线 2（基于2,7-二羟基萘）

• 原料：2,7-二羟基萘（500mg，2.64mmol）、硫酸二甲酯（0.5ml，5.3mmol）、K₂CO₃（73.1mg，5.3mmol）
• 溶剂：乙腈（10ml）
• 条件：回流反应1小时
• 步骤：将原料混合物回流1小时，蒸发溶剂，残余物倒入水中，乙酸乙酯萃取，有机层经水和盐水洗涤，无水MgSO₄干燥，真空浓缩，硅胶柱层析（正己烷/乙酸乙酯=15:1）纯化
• 收率：63.4%（注：另一类似方法中使用丙酮作溶剂，碘甲烷作甲基化试剂，K₂CO₃作碱，0-20℃搅拌过夜，收率37%）
• 参考文献：Molecular Pharmacology, 2013, vol.84, #5, p.726-735；US2006/52378, 2006, A1；Journal fuer Praktische Chemie, 1916, vol.<2>94, p.25；Journal of Medicinal Chemistry, 1971, vol.14, #11, p.1023-1026；US2014/142114, 2014, A1；Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol.35, #25, p.4665-4675；Journal of Organic Chemistry, 1981, vol.46, p.4988-4991