6882-68-4 槐定碱

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险性质：否；海关编码：29399990。

槐定碱是高效低毒的国家一类抗癌新药，对Lewis肺癌等小鼠移植瘤有30%～60%的抑制率，对癌细胞具直接杀伤作用；能明显对抗乌头碱、BaCl2和结扎左冠状动脉前降支诱发大鼠的室性心律失常，对大鼠急性心肌缺血具有保护作用；有一定的镇痛作用，在相同剂量下，镇痛作用强于苦参碱且持续时间更长；能抑制巨噬细胞的吞噬功能，抑制抗体形成细胞的产生从而抑制抗体的生成，同时也有一定的免疫促进作用，能增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能，促进淋巴细胞转化，提高血清特异性抗体滴度，对环磷酰胺所致免疫抑制有一定的拮抗作用；对Lewis肺癌等小鼠移植瘤有抑制作用，对癌细胞具直接杀伤作用；对抗炎症介质诱导的离体豚鼠回肠收缩，具有明显的抗组胺和抗5-羟色胺作用；尚能对抗去甲肾上腺素所致的兔主动脉条收缩，但不影响高钾去极化引起的兔主动脉条收缩；有不同程度地升高大鼠纹状体及前脑边缘区的多巴胺代谢物二羟苯乙酸和高香草酸含量；用于治疗慢性乙型肝炎的氨基转移酶升高和胆红素异常，还有抑制乙型肝炎病毒HBeAg复制的作用，尚有抗癌及抗心律失常作用；有可能成为胰腺癌的有效，选择性和耐受性良好的候选药物；对人胰腺、胃、肝、结肠、胆囊和前列腺癌细胞的生长有显著抑制作用，IC50值约为20μM至200μM；能增加Miapaca-2细胞和PANC-1细胞的S期细胞群；能显著增加bad和bax水平，降低bcl-2和bcl-xl水平，显著增加Bax/Bcl-2比值；腹腔注射20或40mg/kg，连续21天，可抑制异种移植胰腺肿瘤的生长。

医药;生命科学

提取法

• 原料: 豆科植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)全草
• 成分: 苦豆子全草含槐定碱(Sophoridine)、金雀花碱、槐果碱(Sophocarpine)、氧化槐果碱(Oxysophocarpine)、3-α-羟基槐定(3-α-Hydroxysophoridine)、膺定叶碱(Bapti-foline)、苦豆碱(Aloperine)、槐胺(Sophoramine)及其异构体新槐胺(Neosophoramine)。根中含有脱氢苦参碱(槐果碱)、槐定、槐胺及其生物碱，有N-甲基金雀花碱(N-Methylcytisine)、苦参碱、野靛碱(Cytisine)、氧化苦参碱，烯丙基苦豆碱(Allylaloperine)、三丁烯四胺(Tricrotonyltetramine)。地上部分含拉马宁碱(Lehmannine)即(+)-△12-Dehydromatrine(5S，6S，7R，17R)。尚含蒎立醇，即咳宁醇或3-甲基-(+)-肌醇〔(+)-Pinitol〕。
• 方法: 由豆科苦参提取分离而得。