57078-98-5 4-马来酰亚胺丁酸

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，F:10-21，海关编码:29251900，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

作为医药中间体或原料，用于相关药物合成

医药

路线1：

• 步骤: 向1000ml三颈烧瓶中加入式（II）化合物（191g，0.95mol，X=3）和600ml乙腈，加入二异丙基乙胺（363g，2.8mol）和4-硝基三氟乙酸苯酯溶液（353.4g，1.5mol，溶于300ml乙腈），逐滴加入并控制温度-5至10℃；反应完成后干燥，加水400ml，浓盐酸调pH至3-4，过滤除4-硝基苯酚，滤液二氯甲烷萃取三次，合并有机相水洗、无水硫酸镁干燥，浓缩得淡黄色固体129g，乙酸乙酯-石油醚重结晶得白色固体111g，干燥后99g，HPLC纯度98.4%，收率57.0%。
• 条件: 溶剂乙腈，温度-5-10℃，反应时间未明确
• 参考文献: Organic and Biomolecular Chemistry, 2009, vol.7, #17, p.3400-3406

路线2：

• 步骤: 20.0g（193.9mmol）4-氨基丁酸与19g马来酸酐、290ml乙酸混合，130℃油浴加热4小时，共沸浓缩，加甲苯蒸发，残余物二氯甲烷溶解后硅胶柱色谱纯化，得17.1g（93.4mmol，收率48%）结晶固体。
• 条件: 溶剂乙酸，温度130℃，反应时间4小时
• 参考文献: Synlett, 1999, #10, p.1597-1599；Organic and Biomolecular Chemistry, 2009, vol.7, #16, p.3308-3318等