1048970-17-7 1-N-叔丁氧羰基哌啶-4-硼酸频哪醇酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码:2933399990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

作为有机合成中间体，用于药物分子合成；可通过还原硼酸酯或Suzuki-Miyaura偶联反应制备。

医药

路线1（还原硼酸酯）

• 步骤：将硼酸酯溶于乙酸乙酯/甲醇（1:1 v/v）（0.4M最终酯浓度），加入Pd(OH)₂（0.35当量），H₂气氛下搅拌14小时，过滤并真空浓缩。
• 条件：H₂气氛，甲醇和乙酸乙酯混合溶剂（1:1 v/v），0.4M酯浓度，Pd(OH)₂（0.35当量），14小时。
• 收率：100%。
• 参考文献：Patent: WO2010/118159, 2010, A1, Page/Page column 64-65; 67-68。

路线2（Suzuki-Miyaura偶联）

• 步骤：氩气保护下，0.25mmol 4-溴哌啶-1-羧酸叔丁酯、0.375mmol双联新戊二醇硼酸酯与0.5ml乙腈混合，加入0.025mmol CuI、0.5mmol甲醇锂和0.025mmol三苯基膦，37℃搅拌反应24h，纯化得产物。
• 条件：氩气保护，乙腈溶剂，CuI（0.025mmol）、甲醇锂（0.5mmol）、三苯基膦（0.025mmol），37℃，24小时。
• 收率：61%。