7036-04-6 4-羟甲基噻唑

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，具有刺激性（Irritant），海关编码为2934100090。

4-羟甲基噻唑主要作为医药中间体，用于相关药物的合成制备。

医药

路线1：以噻唑-4-羧酸乙酯为原料

• 步骤：将氢化铝锂（1M溶液THF，1.5mL）缓慢加入到搅拌的噻唑-4-羧酸乙酯（224mg）的THF溶液（4mL）中，冷却至0℃；搅拌反应混合物并在1小时内使其温度升至室温；向反应混合物中加入乙酸乙酯（20mL），然后加入水（1mL）、2M NaOH溶液（2mL），然后加入水（3mL）；形成沉淀，将其通过硅藻土（iT）滤出；浓缩滤液，得到标题化合物。
• 条件：0 - 20℃；1小时；
• 收率：92%；
• 参考文献：[1] Patent: WO2005/61465, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 62 [2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 154, p. 367 - 391

路线2：以噻唑-4-甲醛为原料

• 步骤：在0℃下向噻唑-4-甲醛（0.810ml，9.67mmol）在MeOH（48.3ml）中的溶液中加入硼氢化钠（0.341ml，9.67mmol）部分；将反应混合物搅拌1小时；小心地加入饱和氯化铵水溶液并过滤反应混合物；将滤液真空浓缩；将固体溶于10％MeOH/DCM中，并通过硅胶塞过滤，得到噻唑-4-基甲醇。
• 条件：0℃；1小时；
• 收率：74.3%；
• 参考文献：[1] Patent: WO2014/138484, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 167; 168 [2] Patent: WO2010/132999, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 137