生命科学,是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂。急性毒性:静脉-大鼠LD50: 110 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 525 毫克/公斤。可燃性危险特性:可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾。储运特性:库房通风低温干燥。灭火剂:干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水。
生命科学
合成路线1
- 原料:N-(2-(二乙基氨基)乙基)-4-硝基苯甲酰胺(63mg,0.237mmol)、锌粉(155mg,2.37mmol)、氯化铵(25mg,0.475mmol)、2wt%羟丙基甲基纤维素(HPMC,40-60cps)水溶液(1.25mL)
- 步骤:氩气保护下,将原料加入5mL微波反应管,加入锌粉、氯化铵及HPMC水溶液,剧烈搅拌;室温反应2小时(LC-MS监测5分钟内完成)
- 后处理:反应液用乙酸乙酯稀释,过滤除固体;水相乙酸乙酯萃取3次,合并有机相用硫酸镁干燥,减压浓缩;硅胶快速柱色谱纯化得产物
- 收率:82%(46mg)
- 表征:ESI-MS:m/z 236.10([M+H]+);1H NMR数据省略
- 参考文献:[1] Organic Letters, 2014, 16(1), 98-101;[2] Chemistry Letters, 2015, 44(2), 138-140;[3] RSC Advances, 2015, 5(14), 10567-10574;[4] Synthesis (Germany), 2015, 47(6), 769-776;[5] Patent: WO2017/129796, 2017, A1(Page/Page column 251; 252)