主要用于治疗大家畜(马、牛、羊等)的焦虫和锥虫病,常用量为马3-4mg/kg体重、牛4-7mg/kg体重、羊3-5mg/kg体重,以5%水溶液经肌肉或皮下注射给药;作为新型抗血液原虫药,对家畜锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用,血中浓度高但持续时间短,主要用于治疗,预防效果差,其作用机理是选择性阻断锥虫动基体DNA合成或复制并与细胞核不可逆结合,使锥虫动基体消失无法分裂繁殖。
兽药
路线1:
- 原料:对硝基苯甲酸、对甲苯磺酰胺
- 步骤1(氰化反应):高温下对硝基苯甲酸与对甲苯磺酰胺发生氰化反应,生成对硝基苯腈(C7H4N2O2[619-72-7])
- 步骤2(加成、胺化):将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅,搅拌溶解,25-30℃反应3h;加入氯化铵,10-15℃搅拌反应5h;回收甲醇至干,加入稀盐酸煮沸,过滤,得对硝基苯脒盐酸盐溶液
- 步骤3(还原):将上述溶液加热至50℃,加入冰醋酸,60℃慢慢加入铁粉;加毕,升温至105℃反应5h;过滤,滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12;过滤,用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2;浓缩,冷却结晶,过滤,得对氨基苯脒盐酸盐
- 步骤4(重氮化、偶合):将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中,加盐酸溶解,-5~0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液,用碘化钾淀粉试纸检查终点;将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入,再加饱和乙酸钠,析出黄色沉淀;过滤,滤饼溶于水中,用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10,析出结晶;过滤,滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双(对脒基苯)-三氮烯
- 步骤5(成盐):将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后,用氨水调节至pH为7,升温回渡溶解;加活性炭,过滤,滤液冷却结晶;过滤、干燥,得二脒那秦