化学合成,医药中间体;是合成恩杂鲁胺的原料,用于实验室医药研发;作为医药中间体和有机合成物。
医药
路线1:
- 原料:2-氟-4-硝基甲苯(0.33g,2.13mmol)、高碘酸(1.69g,7.41mmol)、三氧化铬(0.16g,1.60mmol)、乙腈(25mL)
- 步骤:将高碘酸溶解于乙腈中,加入三氧化铬,搅拌下加入2-氟-4-硝基甲苯,反应放热并形成白色沉淀;搅拌1小时后,蒸发除去溶剂,用二氯甲烷和水萃取,有机层干燥浓缩得产物
- 条件:乙腈溶剂,反应1小时
- 收率:81%
- 产物:白色固体2-氟-4-硝基苯甲酸(0.32g)
- 参考文献:[1] Patent: WO2006/124118, 2006, A1. Page/Page column 78;[2] Patent: US2007/254933, 2007, A1. Page/Page column 6;[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, #7, p.2779-2796;[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol.15, #2, p.337-343;[5] Patent: WO2008/143649, 2008, A2. Page/Page column 49