作为新型HDAC抑制剂（Belinostat，PXD101），用于抗肿瘤研究；体外抑制多种肿瘤细胞生长（如A2780、HCT116等），IC50为0.2-0.66 μM；体内可延迟肿瘤生长，与Carboplatin、Bortezomib等联用增强疗效，已进入临床试验。
医药
路线1：
- 步骤：将化合物（1300g）与THF（6.5L）溶解，滴加草酰氯（650g），搅拌25-35℃反应0.5h；另取高压釜，加入无水碳酸钾（2500g）、水（13L）搅拌溶解，冷却至0℃，加入THF（6.5L）和盐酸羟胺（1300g），搅拌10min后逐滴加入上述原料溶液，0-10℃反应0.17h；反应液用乙酸乙酯萃取，合并有机相经饱和氯化钠洗涤、干燥、浓缩，乙酸乙酯重结晶得白色固体（1060g）。
- 条件：Stage #1: 25-35℃，0.5h；Stage #2: 0-10℃，0.17h；THF、水为溶剂；Autoclave（高压釜）。
- 收率：83.2%。
- 参考文献：[1] Patent: CN104478769, 2016, B；[2] Patent: CN105367455, 2016, A。
路线2：
- 步骤：向反应器中加入化合物V（5.0g，0.0162mol），加入THF（50mL）搅拌溶解，加入草酰氯（4.2mL，0.0486mol）并滴加1滴DMF，室温反应1h；另取反应烧瓶加入盐酸羟胺（11.3g，0.162mol）、THF（100mL）、碳酸钠水溶液（6.87g/50mL），搅拌10min后加入上述反应液，室温继续搅拌1h；反应完成后加入乙酸乙酯（50mL）和2M盐酸（50mL），搅拌5min后相分离，有机层经水、饱和盐水洗涤、干燥、过滤、浓缩得油状物（E/Z=75/25），乙酸乙酯洗涤后过滤、浓缩滤液得Belinostat异构体混合物（E/Z=52/48，2.6g）。
- 条件：20℃，1h；THF、水为溶剂；无高压釜。
- 收率：2.6g（49.5%）。
- 参考文献：[1] Patent: CN105367455, 2016, A。
