106877-20-7 3-甲氧基-4-(三氟甲基)苯胺

运输方式为冰袋运输。危险等级为IRRITANT（刺激性），海关编码为2922190090，非危险化学品。

化学合成

化学合成

路线1：

• 原料：中间体444（7.1g，28.9mmol）
• 步骤：将中间体444溶于甲醇（100mL），加入5% Pd/C（0.7g）；在50Psi氢气气氛下，室温氢化48小时；过滤除去催化剂，滤液真空蒸发浓缩得中间体445（7g，白色固体）
• 条件：5%钯/活性炭；氢气；甲醇；20℃（室温）；45-48小时；50Psi
• 收率：7g
• 参考文献：Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, #5, p.1914-1931；Patent: US2010/311760, 2010, A1（Page/Page column 42-43）；Patent: WO2017/32840, 2017, A1（Page/Page column 226）

路线2：

• 原料：1-三氟甲基-1,2-苯基碘-3（H）-酮（0.5mmol，1.0当量）；芳香胺（1.5mmol，3.0当量，如间甲氧基苯胺）
• 步骤：将1-三氟甲基-1,2-苯基碘-3（H）-酮、芳香胺、10mol%氢氧化镍、碳酸钾（1.5mmol，3.0当量）溶于DMSO（2mL），35℃反应2小时；其他后处理与实施例1相同
• 条件：10mol%氢氧化镍；碳酸钾；DMSO；35℃；2小时
• 收率：23%
• 参考文献：Organic Letters, 2018, vol.20, #13, p.3732-3735；Patent: CN108503552, 2018, A（Paragraph 0090-0094; 0098-0100; 0104-0106）