75705-21-4 4-氨甲基苯基硼酸盐酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，危险等级:IRRITANT，海关编码:29310095，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口

4-氨甲基苯基硼酸盐酸盐是4-胺甲基苯硼酸类化合物，为Suzuki反应常用底物，用于合成联苯类化合物，在制药、OLED材料领域应用，可制备BTK抑制剂，作为医药中间体。

医药;OLED材料

路线1：

• 步骤1：向反应瓶中依次加入160mL水、80mL甲醇、10g氨基甲酸叔丁酯(85.36mmol)、30.4g对甲苯亚磺酸钠(170.72mmol)、12.8g 4-甲酰基苯硼酸(85.36mmol)和6.5mL甲酸，室温反应36h后抽滤，水洗、甲基叔丁基醚洗，干燥得白色固体；
• 步骤2：将白色固体及600mL THF加入反应瓶，搅拌下加入99.5g碳酸钾(720mmol)，升温至60℃反应15h，冷却后硅藻土过滤，浓缩蒸除溶剂得亚胺中间体15.14g，收率71.2%；
• 步骤3：将15.14g亚胺中间体(60.78mmol)溶于150mL甲醇，分批加入4.6g NaBH₄(121.56mmol)，室温反应过夜，减压浓缩得还原中间体，用1.0M柠檬酸水溶液调pH=5-6，乙酸乙酯萃取，有机相水洗、干燥得4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸；
• 步骤4：将4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸加入反应瓶，加入100mL 3.0M氯化氢/乙酸乙酯溶液，室温搅拌2h，抽滤得4-氨甲基苯基硼酸盐酸盐10.18g，收率89.4%。