130290-79-8 4-氨甲基四氢吡喃

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（sinopharm_reagent）；危险品运输编号2735，危险等级IRRITANT，包装类别Ⅲ（chemicalbook、molbase）。

4-氨甲基四氢吡喃是药物化学与有机合成中间体，常用于借助胺的亲核性构建酰胺键或将分子骨架连接到生物活性分子结构中；也可通过四氢吡喃-4-甲酰胺经氢化铝锂还原制备。

医药; 有机合成

路线1：4-氰基四氢吡喃催化加氢还原

• 原料：4-氰基四氢吡喃（10.0g，90.0mmol）、22%氨-甲醇溶液、Raney镍（2.0g，以镍原子计17.0mmol）
• 步骤：在200ml不锈钢高压釜中加入原料，搅拌下氢气氛反应
• 条件：45-60℃，0.51-0.61MPa，5-17小时
• 后处理：过滤不溶物，甲醇洗涤，合并滤液减压浓缩后蒸馏（73-74℃，2.67kPa）
• 收率：分离产率76.6%（实施例43）；反应产率85.3%（实施例45）
• 参考文献：EP1671937（2006）、US6372778（2002）等

路线2：四氢吡喃-4-甲酰胺氢化铝锂还原

• 原料：四氢吡喃-4-甲酰胺（11.4g，88.3mmol）、氢化铝锂（10.0g，265mmol）
• 步骤：THF溶液冷却至0℃，分六份加入氢化铝锂，氮气吹扫，回流6小时，冷却后加乙酸乙酯、甲醇、水、氢氧化钠水溶液，倾析有机部分，氯仿洗涤，合并有机相干燥浓缩
• 收率：目标产物4-氨甲基四氢吡喃