头孢匹罗硫酸是一种β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素,用于化学合成;作为医药原料药,具有广谱抗菌谱,对革兰阳性球菌和阴性球菌、多重耐药菌及产I类β-内酰胺酶的肠杆菌科等有抗菌活性,可治疗细菌性脑膜炎等难治性严重细菌感染,且对血脑屏障穿透力强,有效浓度维持12h以上。
医药原料药
路线1:微波辅助合成法
- 原料:7-氨基头孢烷酸(2.72 g, 0.01 mol, 化合物I)、(Z)-S-2-苯并噻唑基-2-氨基-alpha-(甲氧亚氨基)-4-噻唑硫代乙酸酯(AEMA, 3.85 g, 0.011 mol, 化合物VII)、2,3-环戊烯并吡啶(2.3 g, 0.011 mol, 化合物IV)、浓硫酸(10.88 g, 98 wt%)
- 步骤:1. 将7-氨基头孢烷酸与AEMA均匀混合并研磨,加入2,3-环戊烯并吡啶和浓硫酸;2. 依次进行微波反应:300 W反应1分钟,450 W反应1分钟,750 W反应2分钟;3. 反应完成后,加入去离子水,混合过滤,收集滤液并除去溶剂,真空干燥得白色固体头孢匹罗硫酸氢盐
- 收率:99.0%,纯度≥99.9%
- 参考文献:CN105646542, 2016, A