4141-08-6 2-氨基-N-甲基苯甲酰胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
危险等级为IRRITANT(刺激性),海关编码为2924297099。
用途与制备
2-氨基-N-甲基苯甲酰胺是从生长素、生长素前体、代谢物或衍生物、对乙酰氨基酚或衍生物中提取的植物安全剂,可用于相关领域的制备与应用。
植物安全剂; 医药中间体
路线1:将靛红酸酐衍生物溶于无水DMF(30mL)中,并用相应的胺(5当量)或胺盐酸盐(5当量)和三乙胺(5当量)的混合物处理。将混合物加热至40-120℃(取决于胺)3-6小时。后处理:倒入水(100mL)中,用EtOAc(5×100mL)萃取,合并有机层用盐水(50mL)洗涤,Na₂SO₄干燥,蒸发至干,柱色谱纯化,产率94%。参考文献:[1] Beilstein Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 12, p. 2280-2292;[2] Patent: WO2013/75167, 2013, A1。 路线2:将靛红酸酐(25g,150mmol)与水(150mL)合并,30分钟内加入甲胺的THF溶液(2.0M,150mL),搅拌2小时,乙酸乙酯萃取,有机层用水洗涤,盐水洗涤,MgSO₄干燥,过滤浓缩,产率99%。参考文献:[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, #1, p. 164-167;[2] Patent: WO2011/140338, 2011, A1等。 路线3:将靛红酸酐(10.0g)悬浮在四氢呋喃(200ml)中,搅拌下用40%甲胺的甲醇(10.0ml)溶液逐滴处理,室温搅拌16小时,减压蒸馏除溶剂,产率约100%。参考文献:[1] Patent: US6407116, 2002, B1。