3-氯-1,2-苯并异噻唑可作为有机合成中间体和医药中间体,用于实验室研发过程和医药化工的合成,是齐拉西酮中间体。
医药; 有机合成
路线1:
- 原料:1,2-苯并异噻唑-3-酮(75.6g,0.5mol)、N,N-二甲基甲酰胺(54.8g,0.75mol)、氯苯(100.0g)、亚硫酰氯(71.4g,0.6mol)
- 步骤:向1L四颈烧瓶中加入原料,搅拌下70-80℃滴加亚硫酰氯,滴毕继续反应8小时;反应液减压浓缩,粗产物减压蒸馏(0.93kPa,128℃)得目标产物
- 条件:温度70-80℃,反应时间9小时(滴加1小时+后续8小时),溶剂为氯苯
- 收率:90%(以1,2-苯并异噻唑-3-酮计)
- 参考文献:US5883258, US2013/5983, Tetrahedron Letters, Journal of Medicinal Chemistry等