90322-37-5 2-吲哚酮-4-羧酸

海关编码:2933998090

作为医药中间体或原料药，用于相关药物研发与生产。

医药

路线1：

• 步骤: 向50mL圆底烧瓶中加入2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-4-羧酸甲酯（150mg，0.78mmol，1.00当量）、甲醇（2mL）、四氢呋喃（8mL）及LiOH（150.8mg，6.30mmol，8.00当量）的水溶液（5mL），25℃搅拌过夜；反应完成后真空浓缩溶剂，残余物用水（20mL）稀释，乙酸乙酯（30mL）洗涤，水相用1mol/L HCl调pH至6，2×40mL乙酸乙酯萃取，合并有机相经无水硫酸钠干燥后浓缩，得浅棕色固体产物。
• 条件: 25℃，惰性气氛，反应过夜。
• 收率: 61%。
• 参考文献: Patent: WO2017/205296, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 225

路线2：

• 步骤: 将2-甲氧基羰基-6-硝基苯基丙二酸二甲酯（3.0g）在50mL 6N盐酸中回流过夜；浓缩至干燥后，加入1.1g氯化锡（II）在20mL乙醇中回流2小时；反应混合物经硅藻土过滤、浓缩后硅胶色谱分离（乙酸乙酯：己烷：乙酸），得白色固体产物。
• 条件: 6N盐酸回流过夜，乙醇中SnCl₂回流2小时。
• 收率: 37%。
• 参考文献: Patent: US6878733, 2005, B1. Location in patent: Page/Page column 172; Patent: US6350754, 2002, B2. Location in patent: Page column 23