93413-62-8 O-去甲文拉法辛
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安全说明
干冰运输非危险化学品。甲醇溶液(UN1230 - class 3 - PG 2):WGK Germany:3,RTECS号:GV8872620,海关编码:29225090,存储类别:11 - 可燃固体,危险性类别:眼部刺激 类别2,毒害物质数据:93413-62-8。防范说明:P210; P280; P302 + P352 + P312; P304 + P340 + P312; P370 + P378; P403 + P235。危险描述:H225; H301 + H311 + H331; H370。危险标志:GHS02, GHS06, GHS08。
用途与制备
O-去甲基文拉法辛是一种5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,是美国FDA批准治疗严重抑郁症的首个SNRI文拉法辛的去甲基活性代谢物。口服吸收好,绝对生物利用度为80%,食物对其吸收影响不大,在100~600mg/d剂量范围内呈线性药动学特征,多次给药4~5d达稳态血药浓度,与血浆蛋白结合率约30%,分布进入非血管区域。体外对5-HT和NE转运蛋白有抑制作用,Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM,对人多巴胺转运蛋白有弱亲和力,可能抑制CYP2D6和诱导CYP3A4。
生命科学; 医药