化学合成;作为重要医药中间体,用于合成治疗脑神经病药物苯基哌啶的中间体、治疗白介素(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF)氨基二苯酮的中间体,以及具有促智作用的苯基咪唑烷酮类药物。
医药
路线1:
- 步骤: 150mL四口烧瓶中加入9.3g(0.05mol)2-溴-6-氨基甲苯、43.6g40%的HBF₄溶液(0.20mol),25℃反应1h;冰盐浴降温至-5℃,滴加11.5g33%NaNO₂溶液(0.055mol),滴毕于-5℃继续搅拌1h;抽滤,无水乙醇洗涤(30mL×2),真空干燥得13.9g氟硼酸重氮盐。在干燥的250mL四口烧瓶中,加入50mL石油醚加热至70℃,分次投入干燥的氟硼酸重氮盐,有大量烟雾产生,用10%NaOH溶液吸收,至无烟雾时停止反应,水蒸汽蒸馏得6.5g2-溴-6-氟甲苯。
- 条件: 反应温度25℃(第一步)、-5℃(重氮化及后续);石油醚加热至70℃(分解步骤)。
- 收率: 68.5%(GC含量99.3%)。