作为医药和农药中间体，用于相关药物或农药的合成制备。
医药; 农药
路线1：
- 原料：4-甲基-2-羟基嘧啶-5-羧酸乙酯（10 mmol）
- 试剂：磷酰氯（10 mL）
- 步骤：将原料溶于磷酰氯中，加热回流30分钟；减压蒸馏除过量磷酰氯；共沸蒸馏（干燥苯）除残留磷酰氯；柱色谱纯化得产物
- 条件：回流（约105℃），0.5小时
- 收率：85%
- 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, #6, p.2290-2294；[2] Patent: WO2016/37578, 2016, A1；[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol.66, p.314-323
路线2：
- 原料：2-羟基-4-甲基-嘧啶-5-羧酸乙酯（1g，5.49mmol）
- 试剂：POCl₃（10ml）
- 步骤：混合POCl₃与原料加热回流2小时；真空蒸发除过量POCl₃和二乙基异丙胺；10%NaOH与EtOAc分配；有机相洗涤、干燥、浓缩得产物
- 条件：回流，2小时
- 收率：45%
- 参考文献：[1] Patent: WO2012/123467, 2012, A1；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002, vol.12, #18, p.2573-2577；[3] Patent: US5935966, 1999, A；[4] Patent: US5811428, 1998, A
